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Inibizione dell’attività COX-1 e COX-2 da plasma di volontari umani dopo l’assunzione di estratto di corteccia di pino marittimo francese (Pycnogenol®).

Schäfer A. et al.; Biomed Pharmacother. 2006; 60 (1): 5-9

Numerosi studi hanno dimostrato che la supplementazione con l’estratto di corteccia di pino marittimo francese (Pycnogenol®) migliora i sintomi infiammatori in vivo. Tuttavia, le basi farmacologiche molecolari degli effetti osservati non sono state ancora completamente scoperte. Gli effetti inibitori diretti degli estratti o componenti di piante sull’attività della cicloossigenasi (COX) sono stati ripetutamente riportati, ma non è ancora chiaro se si possano raggiungere concentrazioni sufficientemente elevate di composti bioattivi nell’uomo.
Lo scopo dello studio è stato quello di determinare una possibile inibizione dell’attività enzimatica di COX-1 e COX-2 da parte dei campioni di siero di volontari umani dopo l’assunzione dell’estratto di corteccia di pino marittimo francese.
Questa metodologia ha considerato che i campioni di siero contenevano qualsiasi principio attivo biodisponibile. Pertanto, gli autori hanno ottenuto i campioni di sangue prima e dopo 5 giorni di somministrazione di 200 mg di Pycnogenol® in cinque soggetti sani. Il plasma ha inibito moderatamente sia l’attività di COX-1 che di COX-2 ex-vivo.
In un secondo approccio, 10 volontari hanno ricevuto una dose singola di 300 mg di Pycnogenol®. Solo 30 minuti dopo l’assunzione dell’estratto di corteccia di pino i campioni di siero hanno indotto un aumento statisticamente significativo dell’inibizione sia della COX-1 (p < 0,02) che della COX-2 (p < 0,002). Ciò suggerisce una biodisponibilità sorprendentemente rapida dei composti bioeffettivi dopo l’assunzione orale dell’estratto. Pertanto, gli autori hanno evidenziato che il Pycnogenol® esercita gli effetti mediante l’inibizione degli enzimi che generano eicosanoidi che è coerente con gli antinfiammatori clinici segnalati e gli effetti degli inibitori piastrinici in vivo. La prossima sfida dello studio è identificare nel plasma umano i principi attivi che sono rapidamente biodisponibili.

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